Kagoshima University · Cooperative Division, Integrated Science Domain · 特任教授

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• Hirota Y., Okamoto M., Baba M., Suhara Y. . Potential of fat-soluble vitamins as a platform for antiviral drug development . Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters1272025 · 記述言語： 日本語 掲載種別： 研究論文（学術雑誌） 出版者・発行元： Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters Fat-soluble vitamins, including vitamins A, D, E, and K, exhibit antioxidative, anti-inflammatory, and immunomodulatory effects, making them promising candidates for antiviral drug development. This review highlights their structural features, biological roles, and antiviral potential. Vitamin A derivatives modulate immunity and inhibit viral replication, including SARS-CoV-2. Vitamin D analogs enhance immune responses and target viral enzymes, while vitamin E derivatives reduce oxidative stress and may directly inhibit viral replication. Emerging research on vitamin K derivatives suggests potential antiviral applications. These findings underscore the potential of fat-soluble vitamins as innovative antiviral agents, warranting further investigation to optimize efficacy and clinical use. DOI： 10.1016/j.bmcl.2025.130292 Scopus PubMed
• Samunuri R., Toyama M., Kasula M., Jha A.K., Okamoto M., Baba M., Sharon A. . Synthesis, Cytotoxicity, and Mechanistic Evaluation of 7-Deazapurine-Based Neplanocin Analogues as Selective Anti-2025 · 記述言語： 日本語 出版者・発行元： Chemistryselect Nucleobase modifications offer a promising route for the discovery of novel antiviral compounds. The synthetic entry of 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine with alterations at the 4-position has been thoroughly investigated in the search for bioactive Neplanocin analogs. A key intermediate (4) was synthesized and explored to yield a series of modified carbo-nucleosides (3a–i). Modified 7-deazapurine has been installed to get the targeted 7-deaza carbocyclic nucleosides with an alkyl or aryl. This was accomplished by Pd-cross-coupling reactions with alkyl or aryl organometallics/aryl boronic acids on 7-deazapurines, followed by Mitsunobu coupling and deprotection to produce the final molecules (3a–i). In HBV replication, the anti-HBV activity of 3a–i was evaluated in HepG2.2.15.7 cells. Compounds 3a, 3c, 3d, 3f, 3 g, and 3i showed promise as lead compounds by exhibiting micromolar-level activity on the HBV replicon. The tested compounds demonstrated a dose-dependent inhibition of HBV replication, as demonstrated by the reduced secretion of HBsAg in HepG2.2.15.7 cells, in contrast to the currently approved nucleoside analogue, entecavir (ETV). These findings suggest that the mechanism of action of these analogues is distinct and likely resembles that of previously reported neplanocin derivatives (I & II), which promote the degradation of pregenomic RNA (pgRNA) via a novel pathway. Importantly, S-adenosylhomocysteine hydrolase (SAHase) does not appear to be involved in their antiviral activity, highlighting a unique mechanism for these neplanocin analogues in suppressing HBV replication. DOI： 10.1002/slct.202500784 Scopus
• 小原沢 諒人, 岡本 実佳, 本間 大暉, 早川 真由, 廣田 佳久, 馬場 昌範, 須原 義智 . 抗SARS-CoV-2活性を有するビタミンK誘導体の創製 . ビタミン97 ( 4 ) 228 - 228 2023年2023 · 記述言語： 日本語 出版者・発行元： (公社)日本ビタミン学会
• 小原沢 諒人, 岡本 実佳, 本間 大暉, 早川 真由, 廣田 佳久, 馬場 昌範, 須原 義智2023 · 記述言語： 日本語 出版者・発行元： (公社)日本ビタミン学会

• アモジアキンおよび誘導体の抗ＳＦＴＳＶ効果に関する研究2017 · 配分額： 16900000円 （ 直接経費： 13000000円 、 間接経費： 3900000円 ） 平成 29 年度までの研究により，重症熱性血小板減少症候群（SFTS）の原因ウイルスである SFTSV に対する in vitro 抗ウイルスアッセイ系を確立し，それを用いた薬剤のスクリーニングにより，アモジアキンに選択的な抗 SFTSV 効果を同定した。さらに，種々のアモジアキン誘導体について，それらの抗 SFTSV 効果を検討したところ，アモジアキンと比較して，抗ウイルス活性が 10 倍程度高い新規誘導体（# 90）を同定することに成功した。そこで，平成 30 年度の本研究では，# 90 について，研究代表者が in vivo 実験用に必要な量の薬剤を準備するとともに，研究分担者が国立感染症研究所において SFTSV に感受性を有する１型インターフェロン受容体ノックアウトマウスを用いた in vivo 投与実験を行った。その結果，SFTSV 感染マウスに対し，# 90 の最大量（100 mg/kg）の経口投与群においても，非投与群と比較して，有意な致死率の減少をもたらさなかった。一方で，非感染マウスの最大量投与群においても，体重減少などの有害事象が全く認められなかったため，# 90 については in vivo における薬物体内動態（経口吸収性など）に問題があるのではないかと思われた。そこで # 90 の体内動態を改善することを目的に，原体から塩体（塩酸塩）への変換を行った。次年度は #90 塩酸塩を用いて，in vitro 活性試験および in vivo 活性試験を行う予定である。 また，本研究から派生した研究成果として，米国のテキサス・バイオメディカル研究所の BSL4 施設を用いた国際共同研究を実施し，# 90 に強い in vitro 抗エボラウイルス効果を有することも明らかにした。
• 重症熱性血小板減少症候群（SFTS）に有効な抗ウイルス薬の探索研究2014 · 配分額： 4940000円 （ 直接経費： 3800000円 、 間接経費： 1140000円 ） SFTS は新しいウイルス SFTSV によるダニ媒介性感染症である。SFTS の致死率は高齢者で極めて高く，現時点で有効な治療薬が存在しない。そこで，本研究では抗ウイルスアッセイ系の構築を行うとともに，それを用いて種々の薬剤の抗 SFTSV 効果について検討した。本法を用いて，既に抗 SFTSV 活性が報告されている，リバビリンおよびファビピラビルについて検討したところ，それらの EC50 値は，それぞれ 40.1 ± 16.3 および 25.0 ± 9.3 μM であった。さらに，アモジアキンに選択的な抗 SFTSV 効果を認めた（EC50 = 19.1 ± 5.1 μM）。
• Studies of novel anti-AIDS agents
• ナノ粒子を用いた抗レトロウイルスワクチンの開発

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